Radiolabelled Oligonucleotides(Aptamer, siRNA, ASO, microRNA)
目前,具有高(gāo)靈敏度和(hé)高(gāo)空(kōng)間分辨率的PET是分子影像學領域中的領先技術。PET聯合能(néng)與分子靶點特異性結合的探針,可活體、無創、重複、實時(shí)于細胞分子水(shuǐ)平定性和(hé)定量研究腫瘤發生發展過程。核酸适配體在較低(dī)濃度下(xià)具備很(hěn)強的親和(hé)力,并可以進行各種化學修飾和(hé)标記。因此,利用(yòng)放(fàng)射性标記的高(gāo)特異性的核酸适配體探針在腫瘤診斷中有獨特的優勢。
另外(wài),siRNA在體内的應用(yòng)也(yě)面臨一些(xiē)亟待解決的問題, 如siRNA在體内治療的脫靶效應、非特異的轉運分布以及激活免疫應答(dá)的潛在危險。siRNA的體内分布對(duì)于RNAi技術在體内發揮作(zuò)用(yòng)至關重要, 因此, 開(kāi)發合适的用(yòng)于評價siRNA體内分布的方法越來(lái)越受到(dào)重視(shì)。用(yòng)于評價體内分布的方法包括有創性測定和(hé)無創性顯像兩個方面:有創性測定是指處死實驗動物後通過測定離體器官的探針濃聚情況來(lái)評價探針的分布。無創性顯像技術主要有放(fàng)射性核素顯像、熒光顯像和(hé)光學成像技術, 這(zhè)些(xiē)技術爲siRNA在體内的無創性示蹤提供了(le)可行性。放(fàng)射性核素示蹤作(zuò)爲臨床和(hé)科研廣泛應用(yòng)的顯像技術, 具有無創、靈敏度高(gāo)、特異性強的特點。與熒光和(hé)光學成像技術相比, 放(fàng)射性核素顯像無毒性、安全性高(gāo), 尤其可應用(yòng)于大(dà)型動物甚至人體顯像。放(fàng)射性示蹤技術在siRNA體内顯像的應用(yòng)爲将來(lái)基于siRNA的放(fàng)射性核素治療提供了(le)技術支持,既可以對(duì)治療效果進行直觀的影像評價, 又達到(dào)RNAi基因治療和(hé)放(fàng)射性治療的雙重治療效果, 有利于推動RNAi技術體内應用(yòng)的發展。貝信生物可以提供常用(yòng)放(fàng)射性标記(99mTc, 111In, 64Cu, 18F等,螯合劑可爲NOTA, DOTA, MAG, HYNIC, DTPA, TETA等)的寡核苷酸産品。
List of aptamers that have been radiolabeled for diagnostic or therapeutic applications